Тестостерон энантат обладает явно выраженной анаболической и андрогенной активностью. Имеет специфическое андрогенное действие: оказывает стимулирующий эффект на развитие и функцию наружных половых органов, предстательной железы, семенных пузырьков, в том числе вторичных половых признаков у мужчин (голос, волосяной покров). Берет участие в формировании конституции тела и полового поведения у мужчин, активизирует либидо и потенцию, оказывает стимуляцию на сперматогенез. Снижает производство лютеотропного и фолликулостимулирующего гормонов.
Тестостерон является антагонистом женских половых гормонов — эстрогенов, у него присутствует противоопухолевый эффект при опухолях молочной железы у женщин. Обладает анаболическим эффектом, который проявляется в стимуляции синтеза белка, снижении отложения жира, задержке в организме необходимых для синтеза белка калия, фосфора, серы, усилении фиксации кальция в костях и увеличении мышечной массы.